الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - دورة الخلية / تلف الحمض النووي - تفاصيل

AZD9574 CAS No.٪3a٪7b٪7b1٪7d٪7d

التركيب الكيميائي: AZD9574
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2756333-39-6

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: AZD9574

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2756333-39-6

9574 دولار أذربيجاني(AZD -9574)

رقم الكتالوج: URK-V2330تستخدم فقط للمختبر.

AZD9574 (AZD {1}}) هو مثبط PARP1 قوي وانتقائي واختراق CNS ، ويثبط النشاط الأنزيمي لـ PARP1 مع IC5 0 من 0. 3-2. 0 نانومتر في لوحة من خطوط الخلايا بغض النظر عن حالة HRR.

النشاط البيولوجي

AZD9574 (AZD {1}}) هو مثبط PARP1 قوي وانتقائي واختراق CNS ، ويثبط النشاط الأنزيمي لـ PARP1 مع IC5 0 من 0. 3-2. 0 نانومتر في لوحة من خطوط الخلايا بغض النظر عن حالة HRR.
يعمل AZD9574 عن طريق تثبيط وحبس PARP1 بشكل انتقائي في مواقع SSBs.
AZD9574 exhibits >8000- أضعاف انتقائية لـ PARP1 مقارنة بـ PARP2 والأعضاء الآخرين من عائلة PARP (PARP2 و PARP3 و PARP5a و PARP6) في فحوصات الكيمياء الحيوية.
AZD9574 يثبط فحص تكوين المستعمرة في أزواج خطوط الخلايا المتجانسة وأكدت فاعلية وانتقائية أعلى تجاه نماذج HRD plus (DLD1 BRCA 2- / - ؛ SKOV -3 BRCA 2- / - و SKOV {{7} } PALB 2- / -) ، يمنع خلايا BRCA 2- / - DLD1 ذات IC50 من 1.38 نانومتر ، ولا يظهر أي تأثير ضد خلايا BRCA2wt.
أظهر AZD9574 فعالية تعتمد على الجرعة في نموذج MDA-MB متحولة BRCA1 -436 تحت الجلد. أظهر AZD9574 (3 مجم / كجم) كبتًا مستدامًا لنمو الورم مما أدى إلى بقاء ممتد بشكل كبير لنموذج طعم أجنبي داخل الجمجمة يحمل الورم من نقائل الدماغ لسرطان الثدي.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	447.491
معادلة	C21H27F2N7O2
CAS رقم.	2756333-39-6
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان	10 ملم في DMSO
الاسم الكيميائي	2- (((4- (2، 2- difluoropropoxy) pyrimidin -5- yl) methyl) amino) -4- ((1R، 4S) {{8 }} هيدروكسي -3 ، 3- ثنائي ميثيل سيكلوهكسيل) أمينو) بيريميدين -5- كاربونيتريل