
GSK778 CAS No.٪3a٪7b٪7b1٪7d٪7d
التركيب الكيميائي: GSK778
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2451862-42-1
الوصف
التركيب الكيميائي: GSK778
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2451862-42-1

جي إس كيه 778(iBET-BD1)
رقم الكتالوج: URK-V 865تستخدم فقط للمختبر.
GSK778 هو مثبط قوي وانتقائي لـ bromodomain (BRD) BD1 مع IC50 من 75 نانومتر (BRD 2- BD1) ، 41 نانومتر (BRD 3- BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالي.
النشاط البيولوجي
GSK778 هو مثبط قوي وانتقائي لـ bromodomain (BRD) BD1 مع IC50 من 75 نانومتر (BRD 2- BD1) ، 41 نانومتر (BRD 3- BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالي.
GSK778 يثبط BRD BD2 مع IC50s 3950 نانومتر (BRD2 BD2) ، 1210 نانومتر (BRD3 BD2) ، 5843 نانومتر (BRD4 BD2) ، و 17451 نانومتر (BRDT BD2) ، على التوالي.
يثبط GSK778 النشاط التكاثري لخلايا CD4 الأولية البشرية بالإضافة إلى الخلايا التائية وإنتاج السيتوكينات المستجيبة بما في ذلك IFN و IL -17 A و IL -2. GSK778 له تأثير أكثر وضوحًا على نمو MDA وصلاحيته -453 و MOLM -13 و K562 و MV 4-11 و THP -1 و MDA-MB {{11} } خلايا ، GSK778 يقلل من القدرة الاستنساخية لخلايا AML البشرية الأولية.
يوفر GSK778 ميزة بقاء فائقة لـ iBET-BD2 في طراز MLL-AF9 AML القوي. GSK778 يقلل من إنتاج الهيموسيانين المضاد لثقب المفتاح (KLH) IgM وهو جيد التحمل.
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
م |
511.63 |
|
معادلة |
C30H33N5O3 |
|
CAS رقم. |
2451862-42-1 |
|
تخزين |
مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات |
في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر |
الذوبان |
10 ملم في DMSO |
|
الاسم الكيميائي |
|
مراجع
1. تشون شان ليو وآخرون. Int ياء السرطان. 2022 3 مارس. دوى: 10.1002 / ijc.33989.
ملاحظة: جميع منتجات Ureiko تستخدم فقط للبحث العلمي أو إعلان شهادة الأدوية ، ونحن لا نقدم منتجات وخدمات لأي استخدام شخصي!
الوسم : رقم الحالة gsk778: 2451862-42-1
إرسال التحقيق
قد يعجبك ايضا