الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - آحرون - تفاصيل

CIN16645، LP -01 رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 1799316-64-5

التركيب الكيميائي: CIN16645 ، LP -01
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 1799316-64-5

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: CIN16645 ، LP -01

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 1799316-64-5

CIN16645 ، LP -01

رقم الكتالوج: URK-V2467تستخدم فقط للمختبر.

CIN16645، LP -01 هو مثبط قوي وواعد للجزيء الصغير لتفاعل p 53- MDM2.

النشاط البيولوجي

يستهدف CIN16645، LP -01 تفاعل البروتين البروتين بين بروتين مثبط الورم p53 ومنظمه السلبي MDM2. يعد هذا التفاعل أحد أكثر أهداف الأدوية التي تمت دراستها بشكل مكثف نظرًا لدوره المحوري في تنظيم مسار p53 الذي يلعب دورًا مهمًا في الوقاية من السرطان. في حالة وجود تلف في الحمض النووي ، يتم تنشيط p53 ويعزز توقف دورة الخلية وإصلاح الحمض النووي أو موت الخلايا المبرمج ، بينما يحد MDM2 من نشاط النسخ p53 ويؤدي إلى تدهوره. يؤدي تضخيم MDM2 أو الإفراط في التعبير عنه إلى تعطيل p53 ، وهو أمر شائع الحدوث في العديد من السرطانات ، لا سيما في تلك التي احتفظت بالنوع البري p53. لقد ثبت أن تثبيط تفاعل p 53- MDM2 بواسطة الجزيئات الصغيرة يعمل على استقرار مستويات p53 وإعادة تنشيط نشاط تثبيط الورم ، مما أدى إلى بذل جهد كبير في اكتشاف مثبطات فعالة ومحددة لهذا التفاعل.
CIN16645، LP -01 هو مشتق جديد من cis-imidazoline تم تحديده في البداية كمركب ناجح من خلال حملة فحص عالية الإنتاجية. فهو يثبط تفاعل p 53- MDM2 مع الفاعلية النانوية ويؤدي إلى موت الخلايا المبرمج المعتمد على p 53- في الخلايا السرطانية. علاوة على ذلك ، فقد ثبت أن CIN16645 ، LP -01 يتمتعان بخصائص دوائية وحركية دوائية مواتية في المختبر وفي الجسم الحي ، مما يجعله مرشحًا واعدًا لمزيد من التطوير.
حققت العديد من الدراسات في فعالية CIN16645 ، LP -01 كعامل علاجي للسرطان. في دراسة حديثة أجراها Zhang et al. ، CIN16645 ، وجد أن LP -01 يثبط نمو خلايا سرطان البنكرياس في كل من المختبر والحي. أظهر المؤلفون أن CIN16645 ، LP -01 تسبب في توقف الدورة الخلوية وموت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان البنكرياس من خلال زيادة تنظيم البروتين p53 وأهدافه النهائية. الأهم من ذلك ، أظهر CIN16645 ، LP -01 أيضًا نشاطًا قويًا مضادًا للأورام في نموذج فأر لطعم أجنبي لسرطان البنكرياس دون التسبب في أي سمية كبيرة. تشير هذه النتائج بقوة إلى أن CIN16645 ، LP -01 لديها القدرة على تطويرها إلى عامل علاجي واعد لعلاج سرطان البنكرياس.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	852.27
معادلة	C₅₀H₉₃لا₉
CAS رقم.	1799316-64-5
مظهر	صلب
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان
الاسم الكيميائي	9 ، 12- حمض Octadecadienoic (9Z، 12Z) - ، 3- [4 ، 4- مكرر (octyloxy) -1- oxobutoxy] -2- [[[{{ {10}} (diethylamino) propoxy] كاربونيل] أوكسي] ميثيل] بروبيل استر

مراجع

1 ، تشانغ ، ج ، وآخرون. (2020). CIN16645 ، مركب جديد جزيء صغير يستهدف تفاعل p 53- MDM2 ، يعرض نشاطًا قويًا مضادًا للسرطان ضد سرطان البنكرياس. أكتا فارمولوجيكا سينيكا ، 41 (10) ، 1382-1390.