الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - مكتبة مسار PI3K / Akt / mTOR - تفاصيل

GDC -0077 رقم CAS: 2060571-02-8

التركيب الكيميائي: Inavolisib
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2060571-02-8

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: Inavolisib

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2060571-02-8

إينافوليسيب(GDC -0077 ؛ RG -6114)

رقم الكتالوج: URK-V1085تستخدم فقط للمختبر.

GDC {0} (Inavolisib، RG -6114) هو مثبط انتقائي فعال للغاية لـ PI3K ، مع IC50 من 0.038 نانومتر.

النشاط البيولوجي

GDC {0} (Inavolisib، RG -6114) هو مثبط انتقائي فعال للغاية لـ PI3K ، مع IC50 من 0.038 نانومتر.
GDC-0077 displays >300- أضعاف انتقائية فوق ، δ ، والأشكال الإسوية ، بالإضافة إلى بروتينات عائلة PIKK مثل mTOR و DNA-PK و VPS34.
يؤدي GDC -0077 إلى استنفاد بروتين ألفا PI3K الطافر مما يؤدي إلى تقليل المؤشرات الحيوية لمسار PI3K مثل pAkt و pPRAS40 ، وتثبيط تكاثر الخلايا وزيادة موت الخلايا المبرمج في سلالات خلايا سرطان الثدي المتحولة PIK3CA البشرية إلى حد أكبر عند مقارنتها بـ PIK3CA wild خلايا من النوع.
يتسبب GDC -0077 في حدوث تراجع في الورم في نماذج طعم أجنبي لسرطان الثدي المتحور PIK3CA المشتق من زراعة الخلايا والمشتقة من المريض.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	407.378
معادلة	C18H19F2N5O4
CAS رقم.	2060571-02-8
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان	DMSO: 100 مجم / مل
الاسم الكيميائي	(S) -2- ((2- ((S) -4- (difluoromethyl) -2- oxooxazolidin -3- yl) -5 ، {{6} } dihydrobenzo [f] imidazo [1، 2- d] [1،4] oxazepin -9- yl) amino) propanamide