TH-Z827 رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2847881-81-4

التركيب الكيميائي : TH-Z827

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2847881-81-4

 

ث-Z827

رقم الكتالوج: URK-V2498تستخدم فقط للمختبر.

TH-Z827 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 7 المعتمد على السيكلين (CDK7).

النشاط البيولوجي

TH-Z827 (رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2847881-81-4) هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 7 المعتمد على السيكلين (CDK7).
يلعب كيناز 7 المعتمد على السيكلين (CDK7) دورًا حاسمًا في تنظيم النسخ عن طريق فسفرة بوليميريز RNA II (مجال الطرف C). يعد CDK7 أيضًا مكونًا أساسيًا في مجمع الكيناز المنشط لـ CDK (CAK)، والذي ينشط CDKs الأخرى وينظم دورة الخلية. في حين أن مثبطات CDK7 من المحتمل أن تمارس سمية انتقائية ضد الخلايا السرطانية، فإنها تستفيد من الاعتماد المتزايد للخلايا السرطانية على النسخ بوساطة CDK7-.
يرتبط CDK7 بـ cyclins H وMat1 لتكوين CAK، والذي يمكنه الفسفرة وتنشيط CDKs الأخرى. يعمل TH-Z827 كمثبط تنافسي لـ ATP لـ CDK7، حيث يرتبط بجيب ربط ATP لمنع عملية تنشيط CDK7. يتمتع TH-Z827 بفعالية عالية ضد CDK7 والانتقائية وتثبيط الإنزيمات.
أظهر TH-Z827 إمكانات ممتازة لعلاج السرطان البشري في نماذج مختلفة ويتم تطويره كمرشح سريري من قبل شركة الأدوية الصينية Beijing Hua Medicine Ltd. يتم تطوير العديد من الدراسات قبل السريرية التي تستهدف السرطانات البشرية على وجه التحديد. المرحلة الأولى من التجربة السريرية لـ TH-Z827 مستمرة في الصين.
TH-Z827 هو مثبط قوي وانتقائي لـ CDK7، والذي يلعب دورًا حيويًا في تنظيم النسخ وتنظيم دورة الخلية. يتمتع TH-Z827 بفعالية عالية وانتقائية وتثبيط الإنزيمات.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

مراجع

1. بارتكوفياك، ب.، يان، سي.، جرينليف، أ. وآخرون. تم الكشف عن التعبير المتغير لوحدة CDK الفرعية في خطوط الخلايا السرطانية البشرية.

2. تشاو، SH آليات مثبط CDK7 الناجم عن القمع النسخي في خلايا الساركوما العظمية.

3. جيانغ، ب.، يان، سي، لي، سي، وآخرون. اكتشاف مشتقات حمض البنزويك 3-(2-(بيريدين-4-yl)ثيازول-4-يلامينو) كمثبطات قوية وانتقائية ومتوفرة حيويًا عن طريق الفم للكيناز 7 المعتمد على السيكلين.

4. تشانغ، واي،، تشانغ، تي، وان، واي، وآخرون. يكشف مثبط جديد متاح عن طريق الفم للكيناز 7 المعتمد على السيكلين (CDK7) عن محددات فعالية المثبط.

URK-V٪7b٪7b1٪7d٪7dCOA

Urk-V2498_SDS

URK-V٪7b٪7b1٪7d٪7dTDS

الوسم : TH-Z827 رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2847881-81-4، الصين TH-Z827 رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2847881-81-4