الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - مكتبة Tyrosine Kinase - تفاصيل

BLU285 CAS No.٪3a٪7b٪7b1٪7d٪7d

التركيب الكيميائي: Avapritinib
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 1703793-34-3

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: Avapritinib

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 1703793-34-3

أفابريتينيب (BLU -285 ؛ BLU285)

رقم الكتالوج: URK-V697تستخدم فقط للمختبر.

Avapritinib (BLU {0}) هو مثبط قوي وانتقائي للغاية لـ KIT و PDGFR مع IC5 0 من 0. 6 و 0.27 و 0.24 نانومتر لـ KIT del {{ 8}} و KIT D816V و PDGFRA D842V على التوالي.

النشاط البيولوجي

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150- أضعاف فعالية على KIT D816V أكثر من العديد من أدوات الكيناز المضادة المهمة مثل VEGFR2 و SRC و FLT3 ؛ يثبط طفرات KIT الأخرى ذات الخصائص الجيدة التي تقود المرض في المختبر وفي الجسم الحي في النماذج قبل السريرية ، ويظهر نشاطًا ملحوظًا في المرضى الذين يعانون من أمراض مرتبطة بطفرات حلقة تنشيط KIT و PDGFRA (GIST).
سرطان المعدة
المرحلة 1 السريرية

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	498.57
معادلة	C26H27FN10
CAS رقم.	1703793-34-3
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان	10 ملم في DMSO
الاسم الكيميائي	(1S) -1- (4- فلوروفينيل) -1- [2- [4- [6- (1- methylpyrazol {{8} } yl) pyrrolo [2، 1- f] [1،2،4] triazin -4- yl] piperazin -1- yl] بيريميدين -5- yl] إيثانامين