TP -5801 (TP 5801، TP5801) CAS رقم: 2574474-81-8

التركيب الكيميائي: TP -5801

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2574474-81-8

 

TP -5801(TP 5801، TP5801)

رقم الكتالوج: URK-V2472تستخدم فقط للمختبر.

TP -5801 هو مثبط انتقائي وفعال لجزيء صغير لمستقبل التيروزين كيناز Axl.

النشاط البيولوجي

TP -5801 هو مثبط جزيء صغير انتقائي وفعال جديد لمستقبل التيروزين كيناز Axl. Axl هو مستقبل عبر الغشاء وعضو في عائلة TAM (Tyro3 ، Axl ، Mer) من مستقبلات كينازات التيروزين. يلعب دورًا رئيسيًا في مجموعة متنوعة من العمليات البيولوجية مثل نمو الخلايا والتمايز والهجرة والاستماتة. ومع ذلك ، فقد ارتبط الإفراط في التعبير عن أكسل بتطور الورم ، ورم خبيث ، ومقاومة العلاج الكيميائي ، مما يجعله هدفًا جذابًا لعلاج السرطان.
تم تحديد TP -5801 على أنه مثبط قوي للغاية لـ Axl في فحص عالي الإنتاجية لمكتبة من الجزيئات الصغيرة المرشحة. إنه يمنع بشكل انتقائي نشاط Axl kinase باستخدام IC50 من 13 نانومتر ويعرض انتقائية ممتازة على مستوى كينوم وأقل تأثيرات خارج الهدف. في الدراسات قبل السريرية ، أظهر TP -5801 فعاليته في منع نمو الورم والورم الخبيث في العديد من نماذج السرطان ، بما في ذلك سرطان الثدي الثلاثي السلبي وسرطان المبيض وسرطان الرئة.
تتضمن آلية TP -5801 الارتباط بمجال كيناز لـ Axl وتثبيط عملية الفسفرة ، وبالتالي قمع مسارات إشارات المصب مثل PI3K / AKT و MAPK / ERK. هذا يؤدي إلى انخفاض تكاثر الخلايا ، والهجرة ، والغزو ، وزيادة موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

مراجع

1. Holland SJ ، Pan A ، Franci C ، وآخرون. R428 ، مثبط جزيء صغير انتقائي من Axl kinase ، يمنع انتشار الورم ويطيل البقاء على قيد الحياة في نماذج سرطان الثدي النقيلي. الدقة السرطان. 2010 ؛ 70 (4): 1544-1554. دوى: 10.1158 / 0008-5472. يمكن -09-4019

2. Gay CM، Balaji K، Byers LA. إعطاء AXL الفأس: استهداف AXL في الورم الخبيث البشري. Br J السرطان. 2017 ؛ 116 (4): 415-423. دوى: 10.1038 / bjc.2016.421.

URK-V 2472_ شهادة توثيق البرامج

URK-V 2472_ SDS

URK-V 2472_ المواد الصلبة الذائبة

الوسم : TP -5801 (TP 5801، TP5801) CAS No: 2574474-81-8، China TP -5801 (TP 5801، TP5801) CAS رقم: 2574474-81-8