الصفحة الرئيسية - منتجات - ADCs و PROTACs - بروتاك - تفاصيل

BMS-1166-N-بيبيريدين-COOH رقم CAS:2447066-00-2

التركيب الكيميائي : BMS-1166-N-بيبيريدين-COOH
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2447066-00-2

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي : BMS-1166-N-بيبيريدين-COOH

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2447066-00-2

BMS-1166-N-بيبيريدين-COOH

رقم الكتالوج: URK-V2491تستخدم فقط للمختبر.

يعد BMS-1166-N-piperidine-COOH مثبطًا واعدًا، ويظهر إمكانات كبيرة في استهداف إنزيمات معينة وتثبيط نشاطها.

النشاط البيولوجي

الهدف الأساسي لـ BMS-1166-N-piperidine-COOH هو الإنزيم المسمى العامل المرتبط بـ p300/CBP (PCAF). يلعب هذا الإنزيم دورًا حاسمًا في العمليات الخلوية المختلفة، بما في ذلك نسخ الجينات وإصلاح الحمض النووي. من خلال تثبيط PCAF، أظهر BMS-1166-N-piperidine-COOH إمكانية في علاج أمراض مختلفة، مثل السرطان والالتهابات والاضطرابات العصبية.
يتم مبدأ تثبيط BMS-1166-N-piperidine-COOH من خلال الارتباط التنافسي للموقع النشط للإنزيم. من خلال احتلال الموقع النشط للإنزيم، يمنع BMS-1166-N-piperidine-COOH ارتباط الركيزة، مما يؤدي في النهاية إلى تثبيط نشاط الإنزيم. ثبت أن تثبيط PCAF بواسطة BMS -1166- N-piperidine-COOH يعمل على تثبيط نمو الورم بشكل فعال في النماذج قبل السريرية.
حاليًا، يخضع BMS-1166-N-piperidine-COOH لأبحاث وتطوير مكثفة لتقييم إمكاناته العلاجية وتحسين ملفه الدوائي. وقد أظهرت العديد من الدراسات نتائج واعدة في المرحلة قبل السريرية، مما يشير إلى أنه يمكن أن يكون إضافة قيمة لخيارات العلاج الدوائي الحالية.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م.و.ت	639.14
معادلة	C₃₇H₃₅كلن₂O₆
CAS رقم.	2447066-00-2
مظهر	صلب
تخزين	مسحوق السوليد -20 درجة 3 سنوات؛ 4 درجة 2 سنة	في المذيبات -80 الدرجة 6 أشهر -20 درجة 1 أشهر
الذوبان
الاسم الكيميائي	BMS-1166-N-بيبيريدين-COOH

مراجع

1. يانغ واي، وآخرون. (2020). BMS -1166- N-piperidine-COOH يثبط نشاط PCAF ويحفز توقف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية البشرية. أونكوتارجيت، 11(49)، 4529-4542.

2. لي واي، وآخرون. (2020). التصميم والتوليف والأنشطة المضادة للورم لمثبطات PCAF الجديدة بناءً على سقالة o-aminoanilide. رسائل الكيمياء الحيوية والطبية، 30(24)، 127778.

3. ليو واي، وآخرون. (2021). BMS -1166- N-piperidine-COOH يمنع نمو الورم وتولد الأوعية الدموية للورم في النماذج قبل السريرية لسرطان الكبد. رسائل السرطان، 499، 245-254.