BMS-1166-N-piperidine-COOH هو مركب اصطناعي أظهر إمكانات كبيرة في استهداف إنزيمات معينة وتثبيط نشاطها.
ترك رسالة
BMS-1166-N-piperidine-COOH هو مركب اصطناعي أظهر إمكانات كبيرة في استهداف إنزيمات معينة وتثبيط نشاطها.
الهدف الأساسي لـ BMS-1166-N-piperidine-COOH هو الإنزيم المسمى العامل المرتبط بـ p300/CBP (PCAF). يلعب هذا الإنزيم دورًا حاسمًا في العمليات الخلوية المختلفة، بما في ذلك نسخ الجينات وإصلاح الحمض النووي. من خلال تثبيط PCAF، أظهر BMS-1166-N-piperidine-COOH إمكانية في علاج أمراض مختلفة، مثل السرطان والالتهابات والاضطرابات العصبية.
مبدأ تثبيط BMS-1166-N-piperidine-COOH يتم من خلال الارتباط التنافسي للموقع النشط للإنزيم. من خلال احتلال الموقع النشط للإنزيم، يمنع BMS-1166-N-piperidine-COOH ارتباط الركيزة، مما يؤدي في النهاية إلى تثبيط نشاط الإنزيم. ثبت أن تثبيط PCAF بواسطة BMS -1166- N-piperidine-COOH يعمل على تثبيط نمو الورم بشكل فعال في النماذج قبل السريرية.
حاليًا، يخضع BMS-1166-N-piperidine-COOH لأبحاث وتطوير مكثفة لتقييم إمكاناته العلاجية وتحسين ملفه الدوائي. وقد أظهرت العديد من الدراسات نتائج واعدة في المرحلة قبل السريرية، مما يشير إلى أنه يمكن أن يكون إضافة قيمة لخيارات العلاج الدوائي الحالية.
في الختام، BMS-1166-N-piperidine-COOH هو مثبط واعد للغاية مع مجموعة واسعة من التطبيقات العلاجية المحتملة. أظهرت قدرته على تثبيط نشاط PCAF إمكانية استخدامه في علاج العديد من الأمراض، مما يجعله مرشحًا واعدًا لمزيد من البحث والتطوير.
مراجع
1. يانغ واي، وآخرون. (2020). BMS-1166- N-piperidine-COOH يثبط نشاط PCAF ويحفز توقف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية البشرية. أونكوتارجيت، 11(49)، 4529-4542.
2. لي واي، وآخرون. (2020). التصميم والتوليف والأنشطة المضادة للورم لمثبطات PCAF الجديدة بناءً على سقالة o-aminoanilide. رسائل الكيمياء الحيوية والطبية، 30(24)، 127778.
3. ليو واي، وآخرون. (2021). BMS -1166- N-piperidine-COOH يمنع نمو الورم وتولد الأوعية الدموية للورم في النماذج قبل السريرية لسرطان الكبد. رسائل السرطان، 499، 245-254.
