NSC 140873 (رقم CAS:106410-13-3) هو مثبط قوي لإنزيم فسفوليباز A2 الخلوي (cPLA2)

NSC 140873 (CAS No.: 106410-13-3) هو مثبط جزيء صغير تمت دراسته على نطاق واسع لتطبيقاته العلاجية المحتملة. ويُعرف أيضًا برقم CAS: 106410-13-3. هذا المركب هو مثبط قوي لإنزيم الفسفوليباز A2 (cPLA2)، والذي يلعب دورًا حاسمًا في إطلاق حمض الأراكيدونيك من الفسفوليبيدات في أغشية الخلايا.

cPLA2 هو إنزيم يشارك في إنتاج العديد من الوسائط الالتهابية، بما في ذلك البروستاجلاندين، واللوكوترين، وعوامل تنشيط الصفائح الدموية. ثبت أن تثبيط هذا الإنزيم يقلل الالتهاب والألم، مما يجعل NSC 140873 عاملًا علاجيًا واعدًا لعلاج الأمراض الالتهابية المختلفة، مثل الربو والتهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض التهاب الأمعاء.

يعمل NSC 140873 عن طريق الارتباط بالموقع النشط لـ cPLA2 ومنع الإنزيم من شق الفسفوليبيدات. يؤدي هذا إلى تقليل إطلاق حمض الأراكيدونيك وانخفاض لاحق في إنتاج وسطاء الالتهابات. تم إثبات تثبيط cPLA2 بواسطة NSC 140873 في العديد من الدراسات قبل السريرية، سواء في المختبر أو في الجسم الحي.

يوجد حاليًا اهتمام كبير بتطوير مثبطات cPLA2 كعوامل علاجية محتملة. تم دراسة العديد من مثبطات الجزيئات الصغيرة، بما في ذلك NSC 140873، في الدراسات قبل السريرية. ومع ذلك، هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتحديد مدى فعالية وسلامة هذه المثبطات في التجارب السريرية البشرية.

في الختام، NSC 140873 هو مثبط cPLA2 واعد مع تطبيقات علاجية محتملة لعلاج الأمراض الالتهابية. لقد تم إثبات تثبيطه لـ cPLA2 في الدراسات قبل السريرية، كما أن تطويره كعامل علاجي يتطلب المزيد من البحث.

مراجع:
1. ليو واي سي، رينولدز إل جيه، بالسيندي جيه، دينيس إي. آلية تثبيط الفسفوليباز الخلوي A2 بواسطة الأسبرين في البلاعم J774. ي بيول كيم. 199؛271(47):29208-29216.
2. سكرجس بي إس، جيلروي دو. إصابة الرئة الالتهابية: cPLA2 وما بعدها. ي الدهون الدقة. 2019;60(3):467-472.
3. ميلنيكوفا الأول، جولدن جي بي، أمبروس جي إل، وآخرون. تثبيط الفسفوليباز A2 الخلوي كهدف علاجي لمرض الجلد الالتهابي. مول ميد. 2014;20(1):435-446.