الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - دورة الخلية / تلف الحمض النووي - تفاصيل

GSK317354A رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 874119-13-8

التركيب الكيميائي: GSK317354A
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 874119-13-8

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: GSK317354A

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 874119-13-8

GSK317354A

رقم الكتالوج: URK-V2506تستخدم فقط للمختبر.

GSK317354A هو مثبط قوي وانتقائي لعائلة البرومودومين والبروتينات خارج الطرف (BET).

النشاط البيولوجي

GSK317354A هو مثبط قوي وانتقائي لعائلة البرومودومين والبروتينات خارج الطرف (BET).
بروتينات BET هي قارئات جينية تلعب أدوارًا مهمة في نسخ الجينات وتشارك في العمليات الخلوية المختلفة، بما في ذلك تكاثر الخلايا، والتمايز، وموت الخلايا المبرمج.
مبدأ GSK317354A هو منع التفاعل بين بروتينات BET وبقايا ليسين الأسيتيل، مما يعطل تكوين المجمع النسخي ويمنع التعبير الجيني. أظهر GSK317354A نشاطًا قويًا ضد بروتينات BET في كل من فحوصات الكيمياء الحيوية والخلوية. بالإضافة إلى ذلك، فقد أظهر خصائص حركية دوائية ممتازة وملف أمان جيد في الاختبارات قبل السريرية.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م. بالوزن	494.44
معادلة	C₂₅H₁₈F₄N₆O
CAS رقم.	874119-13-8
مظهر	صلب
تخزين	مسحوق السوليد -20 درجة 3 سنوات؛ 4 درجة 2 سنة	في المذيبات -80 الدرجة 6 أشهر -20 درجة 1 أشهر
الذوبان
الاسم الكيميائي

مراجع

1. Filippakopoulos P، Knapp S. استهداف البرومودومين: القراء اللاجينيون لاستلة الليسين. نات ريف المخدرات ديسكوف. 2014;13(5):337-356.

2. باو واي، وين واي، لو واي، وآخرون. مثبطات BET في علاج السرطان: مراجعة للمشهد الحالي للتجارب السريرية. الهدف أونكول. 2020;15(3):293-308.

3. أموريم إس، ستاثيس أ، جليسون إم، وآخرون. مثبط البرومودومين OTX015 في المرضى الذين يعانون من سرطان الغدد الليمفاوية أو المايلوما المتعددة: دراسة تصعيد الجرعة، التسمية المفتوحة، الحركية الدوائية، المرحلة الأولى. لانسيت هيماتول. 2016;3(4):ه196-e204.