الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - دورة الخلية / تلف الحمض النووي - تفاصيل

PF 477736 رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 952021-60-2

التركيب الكيميائي: PF -00477736
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 952021-60-2

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: PF -00477736

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 952021-60-2

PF -00477736(PF00477736؛ PF -477736)

رقم الكتالوج: URK-V717تستخدم فقط للمختبر.

PF {0} (PF -477736) هو مثبط قوي ، انتقائي ، تنافسي ATP لـ Chk1 مع Ki 0.49 نانومتر ، كما أنه يثبط Chk2 (Ki =47 نانومتر) وسيئ يثبط نشاط CDK1 (Ki =9. 9 uM).

النشاط البيولوجي

PF {0} (PF -477736) هو مثبط قوي ، انتقائي ، تنافسي ATP لـ Chk1 مع Ki 0.49 نانومتر ، كما أنه يثبط Chk2 (Ki =47 نانومتر) وسيئ يثبط نشاط CDK1 (Ki =9. 9 uM) ؛ يعرض<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 كيناز بروتين ؛ يبطل إيقاف دورة الخلية الناجم عن تلف الحمض النووي ويعزز السمية الخلوية لعوامل العلاج الكيميائي المهمة سريريًا ، بما في ذلك الجيمسيتابين والكاربوبلاتين ؛ يعزز النشاط المضاد للورم من الجيمسيتابين بطريقة تعتمد على الجرعة في xenografts.
اورام صلبة
المرحلة 1 توقفت

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	419.489
معادلة	C22H25N7O2
CAS رقم.	952021-60-2
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان	10 ملم في DMSO
الاسم الكيميائي	(R) -2- amino -2- cyclohexyl-N - (5- (1- methyl -1 H-pyrazol -4- yl) {{9} } oxo -2 ، 6- dihydro -1 H- [1،2] diazepino [4،5، 6- cd] indol -8- yl) acetamide