الصفحة الرئيسية - منتجات - مثبطات ومنبهات - مكتبة Tyrosine Kinase - تفاصيل

BLU945 CAS No.:2660250-10-0

التركيب الكيميائي: BLU -945
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2660250-10-0

إرسال التحقيق

الوصف

التركيب الكيميائي: BLU -945

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 2660250-10-0

BLU -945 (BLU945)

رقم الكتالوج: URK-V2327تستخدم فقط للمختبر.

BLU -945 هو مثبط قوي وانتقائي لطفرات EGFR T790M / C797S و EGFR plus / T790M (IC50<1 nM).

النشاط البيولوجي

BLU -945 هو مثبط قوي وانتقائي لطفرات EGFR T790M / C797S و EGFR plus / T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000- أضعاف الانتقائية على EGFR WT.
يحقق BLU -945 تثبيطًا قويًا لمسار EGFR في خطوط الخلايا NCI-H1975 EGFRL858R / T790M و Ba / F3 EGFRL858R / T790M / C797S و Ba / F3 EGFRex19del / T790M / C797S ونافذة كبيرة نسبة إلى تثبيط EGFRWT.
أظهر تناول BLU عن طريق الفم -945 للفئران الحاملة للورم تثبيطًا قويًا لمسار EGFR ونشاطًا مضادًا للورم بجرعات جيدة التحمل في نموذج NCI-H1975 CDX تحت الجلد ، ونماذج CDX و PDX المقاومة للأوسيمرتينيب.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية

م	557.701
معادلة	C28H37FN6O3S
CAS رقم.	2660250-10-0
تخزين	مسحوق سولايد -20 درجة 3 سنوات ؛ 4 درجة 2 سنوات	في مذيب -80 الدرجة العلمية 6 أشهر -20 درجة 1 شهر
الذوبان	10 ملم في DMSO
الاسم الكيميائي	N - (2- ((3S، 4R) -3- فلورو -4- methoxypiperidin -1- yl) بيريميدين -4- yl) -5- isopropyl {{9 }} ((2R، 3S) -2- methyl -3- ((methylsulfonyl) methyl) azetidin -1- yl) isoquinolin -3- أمين