تصنيف منبهات

بشكل عام ، يمكن تقسيمها إلى انتقائية وغير انتقائية. يعزز الانتقائي تفاعلًا معينًا فقط ، ويعزز غير الانتقائي نوعًا معينًا من التفاعل.

ناهض المستقبلات

(1) ناهضات مستقبلات الانتقائية ، مثل الدوبوتامين ؛ انتقائية 2 منبهات المستقبلات مثل السالبوتامول ، ثلاثي بيوتيل ، تشواننينج ، إلخ. تتفاعل ناهضات المستقبلات مع 2 من المستقبلات التي تربط ، وتنشط بروتين G المثير ، وتنشط إنزيم الأدينيلات ، وتحفيز تحويل ATP داخل الخلايا إلى cAMP ، وتزيد من مستوى cAMP داخل الخلايا ، ثم تنشيط بروتين كيناز المعتمد على cAMP (PKA) ، وأخيرًا إرخاء العضلات الملساء عن طريق تقليل تركيز الكالسيوم الحر داخل الخلايا ، وتعطيل كيناز سلسلة خفيفة من الميوسين (MCLK) ، وفتح قنوات البوتاسيوم. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن لتنشيط المستقبلات أيضًا تثبيط الخلايا البدينة والعدلات لإطلاق وسطاء التهابية ، وتعزيز الحركة الهدبية لمجرى الهواء ، وتعزيز إفراز مجرى الهواء ، وتقليل نفاذية الأوعية الدموية ، وتقليل الوذمة المخاطية في مجرى الهواء ، وما إلى ذلك. هذه التأثيرات تساعد على تخفيف الربو أو القضاء عليه.

(2) ناهضات المستقبلات غير الانتقائية ، مثل الأيزوبروتيرينول ، تعمل على مستقبلات الأدرينالين في القصبات الهوائية التي يمكن أن ترخي العضلات الملساء القصبية وتمنع إفراز الهيستامين والوسطاء الآخرين ؛ الإثارة يمكن لمستقبل الأدرينالين تسريع معدل ضربات القلب ، وتعزيز انقباض عضلة القلب ، وزيادة سرعة التوصيل لنظام التوصيل القلبي ، وتقصير فترة الانكسار في العقدة الجيبية ؛ لتوسيع الأوعية الدموية الطرفية وتخفيف الحمل على القلب (مع التركيز على القلب الأيسر) لتصحيح حالة الصدمة لانخفاض إنتاج الدم وتضيق الأوعية الشديد.

ناهض مستقبلات M

على سبيل المثال ، تم استخدام بيلوكاربين كدواء لخفض ضغط العين لأكثر من قرن. من أجل إطالة الفعالية وتقليل الآثار الجانبية ، قام أطباء العيون بالكثير من الأبحاث. يتم تطبيق الليبوزوم ، كنظام توصيل دواء متواصل الإطلاق من بيلوكاربين ، في علاج الجلوكوما. سيكون لها آفاق تطوير جيدة بسبب فعاليتها الجيدة ، وآثارها الجانبية الصغيرة ، والاستخدام المريح والخصائص الأخرى [2].

ناهض مستقبلات N

على سبيل المثال ، النيكوتين هو القلويد الرئيسي في التبغ ، ويمثل حوالي 90 في المائة من إجمالي محتوى القلويد. يرتبط ارتباطًا وثيقًا بمقاومة الآفات وهو أيضًا مؤشر مهم على جودة التبغ والسجائر. ينتج تراكم النيكوتين عن التعبير المشترك عن الجينات الهيكلية التي تشفر مسار التخليق الحيوي للنيكوتين ، وعادة ما يتم التحكم في الجينات الهيكلية بواسطة COI1 و JAZ و MYC -2 والجينات التنظيمية الأخرى. في الوقت الحاضر ، تم تحديد معظم الجينات المشاركة في التخليق الحيوي للنيكوتين والكورنيكوتين والتنظيم والنقل